一种中枢神经系统兴奋剂,及Barbiturate中毒的解毒剂。
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Tubastatin A HCl 是有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50为15 nM,选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了 HDAC8(57倍以上)。
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Rigosertib (ON-01910) 是非ATP竞争性的PLK1抑制剂,IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Phase 3。
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Iniparib (BSI-201) 是PARP1抑制剂,有效作用于三阴性乳腺癌(TNBC)。Phase 3。
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NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂,其结合于Hsp90的 DC50 小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。CAS#1253584-84-7。
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E7080 (Lenvatinib) 是多靶点抑制剂,最有效作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4),IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于 VEGFR2/3 比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。
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JNJ-7706621 是pan-CDK抑制剂,最有效作用于CDK1/2,IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也有效抑制Aurora A/B,对Plk1 和Wee1没有抑制活性。
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BIBR 1532是有效的,选择性的,非竞争性的telomerase抑制剂,IC50为100 nM。
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TG100-115 是PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。
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